Yitanisuan

Etacrynic　Acid

本品为［2，3-二氯-4-（2-亚甲基丁酰基）苯氧基］乙酸。按干燥品计算，含C₁₃H₁₂C₁₂O₄　不得少于98.0%。

本品为白色结晶性粉末;无臭。

　　本品在乙醇或乙醚中易溶，在水中几乎不溶；在冰醋酸中易溶。

　　熔点　本品的熔点（通则0612）为121～125C。

（1）水肿性疾病  包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病（肾炎、肾病及各种原因所致急、慢性肾功能衰竭），尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。

（2）高血压  在高血压的阶梯疗法中，不作为治疗原发性高血压的首选药物，但当噻嗪类药物疗效不佳，绿色尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时，本类药物尤为适用。

（3）高钾血症及高钙血症。

（4）稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时，勿用大剂量。

（5）抗利尿激素分泌异常综合征（SIADH）。

（6）急性药物、毒物中毒  如巴比妥类药物中毒等。

（7）用于放射性核素检查  卡托普利加呋塞米介入肾动态显像，是诊断肾动脉狭窄的无创性方法，但有一定的假阳性及假阴性可能，临床应结合患者病情综合判定。

因耳毒性较大，目前临床上少用。

成人  治疗水肿性疾病，起始剂量为50mg，上午一次性顿服，进餐或餐后立即服用。按需要每日增加剂量25～50mg，直至最小有效剂量。一般有效剂量范围为一日50～150mg，最大剂量一日400mg。维持剂量多为一日50～200 mg，每日或隔1～2日服用1次。当急性肺水肿或口服用药疗效不佳时可静脉用药，起始剂量50mg或按体重0.5～1mg/kg，溶解于5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液（1mg/ml）中缓慢滴注，必要时2～4小时后重复。有反复者可每4～6小时重复1 次，危重情况可每小时重复1次，一般一日剂量不超过100mg。

【儿科用法与用量】（1）口服  一日0.5～1mg/kg，分1～3次服。（2）静脉注射、静脉滴注  一次0.5～1mg/kg，缓慢静脉注射或静脉滴注。

【儿科注意事项】（1）婴幼儿禁用。（2）可致腹泻、胃肠出血、耳聋，可致尿闭症。

（1）药效学  利尿作用于口服后30分钟内起效，2小时达高峰，持续6～8小时。静脉注射5分钟起效，15～30分钟达高峰，可持续2 小时。

（2）药动学  口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率91%～97%，生物利用度为100%。67%经肾脏排泄，33%经胆汁和粪便排泄，其中20%为原形药物。t_1/2为30～60分钟。

（1）与呋塞米基本相同，但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋塞米多见。尚可引起吞咽困难、食欲缺乏、痛风、眩晕、疲劳、视物模糊、血尿、皮疹、注射部位疼痛和消化道出血。可引起低血糖，但对糖代谢的影响较呋塞米轻。

（2）其他严重的反应有胰腺炎（罕见）、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、肝毒性（罕见）、黄疸（罕见）、耳鸣、耳聋等。

（1）对本药过敏者。

（2）婴幼儿患者。

（3）严重水样腹泻者。

（4）无尿者。

（1）交叉过敏反应  未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏反应。

（2）本药可通过胎盘，动物实验提示本药有致畸性。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药B；D（如用于妊娠期高血压）。

（3）哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

（1）与呋塞米合用，对耳蜗的毒性作用相加，增加耳毒性的风险。

（2）本品与抗凝药或对胃有刺激的药物合用，可增加胃肠出血危险性。

依他尼酸片：25mg。

注射用依他尼酸钠：25mg。

（1）取本品约30mg，加氢氧化钠试液2ml，置水浴中加热5分钟，放冷，加硫酸溶液（1→2）0.25ml与10%的变色酸钠溶液0.5ml，小心加硫酸2ml，即显深紫色。

　　（2）取本品，加盐酸-甲醇（1∶1000）溶解并稀释制成每1ml中约含50μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在270nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集196图）一致。

　　（4）取本品约20mg与无水碳酸钠0.10g，混合，炽灼后放冷，残渣显氯化物的鉴别反应（通则0301）。

苯提取物　取本品1.0g，加8%亚硫酸钠溶液50ml，振摇使溶解，放置20分钟，加盐酸5ml，摇匀，用苯提取3次，每次15ml，振摇2分钟，分取苯层，必要时置离心管中离心，合并苯液置已恒重的蒸发皿中，置水浴上蒸发至干，在60℃减压干燥2小时，遗留残渣不得过20mg。

　　干燥失重　取本品，置五氧化二磷干燥器中，60℃减压干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣　取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属　取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查（通则0821第二法），含重金属不得过百万分之二十。

　取本品约0.15g，精密称定，置碘瓶中，加冰醋酸40ml溶解后，精密加溴滴定液（0.05mol/L）25ml，加盐酸3ml，立即密塞，摇匀，在暗处放置1小时，注意微开瓶塞，加碘化钾试液10ml，立即密塞，摇匀，再加水100ml，用硫代硫酸钠滴定液（0.1mol/L）滴定，至近终点时，加淀粉指示液2ml，继续滴定至蓝色消失，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml溴滴定液（0.05mol/L）相当于15.16mg的C₁₃H₁₂C₁₂O₄。

利尿药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5