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依他尼酸钠
Yitanisuanna
Sodium Etacrynate
本品为[2,3-二氯-4-(2-亚甲基丁酰基)苯氧基]乙酸钠。按干燥品计算,含C13H11Cl2NaO4不得少于98.0%。
本品为白色粉末;无臭。
本品在水中溶解,在乙醇中微溶。
(1)水肿性疾病 包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致急、慢性肾功能衰竭),尤其是应用其他利尿药效果不佳时,应用本类药物仍可能有效。与其他药物合用治疗急性肺水肿和急性脑水肿等。
(2)高血压 在高血压的阶梯疗法中,不作为治疗原发性高血压的首选药物,但当噻嗪类药物疗效不佳,绿色尤其当伴有肾功能不全或出现高血压危象时,本类药物尤为适用。
(3)高钾血症及高钙血症。
(4)稀释性低钠血症尤其是当血钠浓度低于120mmol/L时,勿用大剂量。
(5)抗利尿激素分泌异常综合征(SIADH)。
(6)急性药物、毒物中毒 如巴比妥类药物中毒等。
(7)用于放射性核素检查 卡托普利加呋塞米介入肾动态显像,是诊断肾动脉狭窄的无创性方法,但有一定的假阳性及假阴性可能,临床应结合患者病情综合判定。
因耳毒性较大,目前临床上少用。
(1)药效学 利尿作用于口服后30分钟内起效,2小时达高峰,持续6~8小时。静脉注射5分钟起效,15~30分钟达高峰,可持续2 小时。
(2)药动学 口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率91%~97%,生物利用度为100%。67%经肾脏排泄,33%经胆汁和粪便排泄,其中20%为原形药物。t1/2为30~60分钟。
(1)与呋塞米基本相同,但胃肠道反应、水样腹泻和耳毒性较呋塞米多见。尚可引起吞咽困难、食欲缺乏、痛风、眩晕、疲劳、视物模糊、血尿、皮疹、注射部位疼痛和消化道出血。可引起低血糖,但对糖代谢的影响较呋塞米轻。
(2)其他严重的反应有胰腺炎(罕见)、粒细胞缺乏症、中性粒细胞减少症、血小板减少症、肝毒性(罕见)、黄疸(罕见)、耳鸣、耳聋等。
(1)对本药过敏者。
(2)婴幼儿患者。
(3)严重水样腹泻者。
(4)无尿者。
(1)交叉过敏反应 未见与磺胺类包括噻嗪类利尿药有交叉过敏反应。
(2)本药可通过胎盘,动物实验提示本药有致畸性。美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药、肠道外给药B;D(如用于妊娠期高血压)。
(3)哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。
(1)与呋塞米合用,对耳蜗的毒性作用相加,增加耳毒性的风险。
(2)本品与抗凝药或对胃有刺激的药物合用,可增加胃肠出血危险性。
注射用依他尼酸钠:25mg。
(1)取本品,照依他尼酸项下的鉴别(1)、(4)项试验,显相同的反应。
(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集197图)一致。
(3)本品显钠盐的鉴别反应(通则0301)。
酸度 取本品25mg,加水25ml溶解后,依法测定(通则0631),pH值应为5.5~7.0。
干燥失重 取本品,以五氧化二磷为干燥剂,在60℃减压干燥至恒重,减失重量不得过4.0%(通则0831)。
重金属 取本品1.0g,依法检查(通则0821第二法),含重金属不得过百万分之二十。
无菌 取本品,用适宜溶剂溶解并稀释后,经薄膜过滤法处理,依法检查(通则1101),应符合规定。
取本品约0.15g,精密称定,照依他尼酸项下的方法测定。每1ml溴滴定液(0.05mol/L)相当于16.26mg的C13H11Cl2NaO4。
利尿药。
遮光,严封保存。
1、中华人民共和国药典:2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京:中国医药科技出版社,2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8
2、中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5