AnbendiedingPian

TriamtereneTablets

本品含氨苯蝶啶（C₁₂H₁₁N₇）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为黄色片。

水肿性疾病，包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、肾病综合征等，以及肾上腺皮质激素治疗过程中发生的水钠潴留，主要目的在于纠正上述情况时的继发性醛固酮分泌增多，并拮抗其他利尿药的排钾作用。亦可用于特发性水肿。

口服  成人  开始一日25～100 mg 分2次服用，与其他利尿药合用时剂量可酌情减少。持阶段可改为隔日疗法。一日最大剂量不超过300mg

【儿科用法与用量】口服  一日2～4mg/kg 分1～2次服。

【儿科注意事项】（1）本品抑制肾脏远曲小管和合管的Na⁺、K⁺交换。（2）主要不良反应有胃肠道反应和高钾血症。

（1）药效学  本药直接抑制肾脏末端远曲小管和集合管的Na⁺-K⁺交换，从而使Na⁺、Cl^-、水排泄增多，而K⁺排泄减少。单剂口服后2～4小时起效，6小时达高峰，作用可持续7～9小时。本药利尿作用较弱但迅速，留钾作用弱于螺内酯。与噻嗪类利尿药合用可显著增强利尿作用。

（2）药动学  口服吸收快，生物利用度约为50%。血浆蛋白结合率40%～70%，t_1/2为1.5～2小时，无尿者每日给药1～2次时延长至10小时，每日给药4次时延长至9～16小时（平均12.5小时）。吸收后大部分迅速由肝脏代谢，原形药物和代谢产物经肾脏排泄，少数经胆汁排泄。

（1）常见  高钾血症、高尿酸血症、电解质失衡、皮疹。

（2）少见  ①胃肠道反应，如恶心、呕吐、胃痉挛和腹泻等。②低钠血症。③头晕、头痛。④光敏感。

（3）罕见  ①过敏反应，如呼吸困难。②血液系统损害，如粒细胞减少症甚至粒细胞缺乏症、血小板减少性紫癜、巨幼细胞贫血（干扰叶酸代谢）。③肾毒性和肾结石。有报道长期服用本药者肾结石的发生率为1/1500。其机制可能是由于本药及其代谢产物在尿中浓度过饱和，析出结晶并与蛋白基质结合，从而形成肾结石。

（1）对本药过敏者。

（2）高钾血症患者。

（3）严重肝脏疾病患者。

（4）无尿的严重肾功能不全者。

（5）留钾治疗或补钾者。

（6）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C；D（如用于妊娠高血压）。

（1）本药不能代替噻嗪类利尿药成为治疗高血压或水肿的一线药物。

（2）可引起高钾血症，如未纠正则可致死。肾功能损害、糖尿病患者或疾病严重患者出现高钾血症的风险更大。使用本药须监测血钾浓度。

（3）实验显示本药可由母牛乳汁分泌，但对人的情况尚不清楚。哺乳期妇女使用对乳儿的危害不能排除。

（4）儿科患者使用的安全性和有效性未建立。

（5）老年人应用本药较易发生高钾血症和肾损害。

（6）对诊断的干扰 ①干扰荧光法测定血奎尼丁浓度的结果。②使下列测定值升高：血糖（尤其是糖尿病）、血肌酐和尿素氮（尤其是在肾功能损害时）、血浆肾素、血钾、血镁、血尿酸及尿酸排泄量。③使血钠下降。

（7）下列情况慎用  ①肾功能损害；②糖尿病；③肝功能不全；④低钠血症；⑤酸碱不平衡；⑥电解质不平衡；⑦高尿酸血症或有痛风病史者；⑧肾结石或有此病史者。

（1）因可使血尿酸升高，与噻嗪类和祥利尿药合用时可使血尿酸进一步升高，故必要时加用降尿酸药物。

（2）与降糖药合用可使血糖升高，后者剂量应适当加大。

（3）与依普利酮或螺内酯、阿米洛利等其他留钾利尿药合用，留钾的作用相加，引起高钾血症的风险增加，属禁忌。

（4）与甲氨蝶呤合用，对二氢叶酸还原酶的抑制作用相加，可出现骨髓抑制。

氨苯蝶啶片：50 mg。

取本品细粉适量（约相当于氨苯蝶啶10mg），照氨苯蝶啶项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

溶出度   照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件  以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液   取氨苯蝶啶对照品10mg，精密称定，置200ml量瓶中，加冰醋酸1ml与溶出介质适量，振摇使溶解，用溶出介质稀释至刻度，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。

　　测定法   取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在357nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度   标示量的75%，应符合规定。

　　其他   应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液   取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨苯蝶啶50mg），置烧杯中，加冰醋酸与水各25ml，小心加热，搅拌使氨苯蝶啶溶解，放冷，移至500ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用稀醋酸稀释至刻度，摇匀。

　　测定法  取供试品溶液，在360nm的波长处测定吸光度，按C₁₂H₁₁N₇的吸收系数（）为843计算。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5