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Pyridostigmine Bromide

本品为溴化1-甲基-3-羟基吡啶鎓二甲氨基甲酸酯。按干燥品计算，含C₉H₁₃BrN₂O₂不得少于98.5%。

本品为白色或类白色结晶性粉末；有引湿性。

　　本品在水、乙醇或三氯甲烷中极易溶解，在石油醚或乙醚中极微溶解。

　　熔点   本品的熔点(通则0612)为153～157℃。

　　吸收系数   取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25µg的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在269nm的波长处测定吸光度，吸收系数(E15%1cm)应为180～190。

膀胱逼尿肌收缩无力。

 口服  膀胱逼尿肌收缩无力者一次60mg，一日3次。

（1）药效学  是可逆性抗胆碱酯酶药，抑制胆碱酯酶的活性，减缓乙酰胆碱灭活，增强和延长乙酰胆碱效应；它还可直接兴奋骨骼肌的N胆碱受体，对骨骼肌有较明显的选择性兴奋作用。

（2）药动学  本品不易从胃肠道吸收，起效慢，30～60分钟起效，口服达峰时间1～2小时，作用持续时间长达6～12小时，口服生物利用度11.5%～18.9%，食物不影响其生物利用度，但延迟药物达峰时间。该药不易透过血-脑屏障。药物在体内经肝脏可先水解成氨基酸和吡啶衍生物。原形药物或代谢产物经肾由尿排泄，少量可分泌入乳汁中。静脉注射后半衰期为1.9小时。

可出现轻度抗胆碱酯酶的毒性反应，如腹痛、腹泻、胃肠道蠕动增加、胃痉挛、肌痉挛、恶心、呕吐、唾液增多、支气管内黏液分泌增多、出汗、缩瞳、乏力和血压下降。严重的反应有心动过缓、胆碱能危象等。如长期口服可出现溴化物的不良反应，如皮疹、乏力、恶心、呕吐等。

（1）对本药或溴化物过敏者。

（2）机械性肠梗阻。

（3）尿路梗阻。

（4）美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药及肠道外给药C。

（1）本药宜由经过充分培训，熟悉其作用、特点及危害者应用给药。

（2）若漏服后不可服用双倍剂量。

（3）中毒剂量会出现胆碱能危象，使用阿托品或东莨菪碱能予以解除。

（4）术后肺不张或肺炎、心律失常（尤其是房室传导阻滞）、心绞痛患者或支气管哮喘患者慎用。

（5）根据其药理作用，对胎儿或新生儿可引起或可怀疑能引起危害，但不致畸。这些作用可能是能够逆转的。详情须参阅相关资料。

（6）本药使用于哺乳期妇女时，对乳儿的风险极小。

（7）儿童使用的安全性和有效性未建立。

（1）季铵盐离子的吸收差，其吸收会被容积性泻剂如甲基纤维素完全抑制。

（2）奎尼丁、普鲁卡因胺会阻断乙酰胆碱受体，而导致重症肌无力加重。

（3）阿托品会拮抗本药的作用。

（4）溴吡斯的明能够引起心血管系统不良反应如心动过缓和低血压，与醋丁洛尔、普萘洛尔等β受体拮抗药联用可导致心脏不良反应累加，增加发生心动过缓和低血压的风险。β受体拮抗药还可能导致重症肌无力症状恶化，降低新斯的明治疗重症肌无力的疗效。因此，联合用药应谨慎，监测心脏不良反应（低血压、心动过缓）和重症肌无力恶化的迹象。处理措施：①监测心功能；②谨慎合用；③监测患者的临床情况。

（5）具有神经-肌肉阻断活性的药物如氨基糖苷类会削弱溴吡斯的明的作用。

（6）本药抑制琥珀酰胆碱的代谢，二者避免合用。

溴吡斯的明片：60mg。

(1)取本品约0.1g，加氢氧化钠试液1～2滴，渐显橙色，加热后颜色变黄，其蒸气能使润湿的红色石蕊试纸变蓝。

　　(2)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱(光谱集527图)一致。

　　(3)本品的水溶液显溴化物的鉴别反应(通则0301)。

酸度   取本品1.0g，加水10ml使溶解，依法测定(通则0631)，pH值应为3.5-6.0。

　　溶液的澄清度与颜色   取本品1.0g，加水100ml溶解后，溶液应澄清无色。

　　有关物质   照薄层色谱法(通则0502)试验。

　　供试品溶液取本品，加乙醇溶解并稀释制成每lml中含10mg的溶液。

　　对照溶液   精密量取供试品溶液适量，用乙醇定量稀释制成每1ml中含0.08mg的溶液。

　　色谱条件   采用硅胶GF254薄层板，以甲醇-三氯甲烷-氯化铵试液(5:4:1)为展开剂。

　　测定法   吸取供试品溶液与对照溶液各20µl，分别点于同一薄层板上，展开后，晾干，在紫外光灯(254nm)下检视。

　　限度   供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

　　干燥失重   取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%(通则0831)。

　　炽灼残渣   取本品1.0g，依法检查(通则0841)，遗留残渣不得过0.1%。

　　重金属   取炽灼残渣项下遗留的残渣，依法检查(通则0821第二法)，含重金属不得过百万分之二十。

取本品约0.23g，精密称定，加冰醋酸10ml使溶解，加醋酐40ml，照电位滴定法(通则0701)，用高氯酸滴定液(0.1mol/L)滴定，并将滴定的结果用空白试验校正。每1ml高氯酸滴定液(0.1mol/L)相当于26.11mg的C₉H₁₃BrN₂O₂。

抗胆碱酯酶药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5